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Pharmacology(약리학)

Efflux transporters

by pharm.KJ 2023. 10. 11.

유출 펌프(Efflux transporters) 또는 수송 단백질이라고도 하는 유출 수송체는 다양한 물질을 세포 밖으로 이동시키는 역할을 하는 막 단백질의 일종입니다.

이러한 수송체는 세포 항상성을 유지하고, 독소로부터 세포를 보호하며, 세포 내 특정 분자의 농도를 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. 유출 수송체는 박테리아부터 인간에 이르기까지 다양한 유기체에서 발견되며 다양한 생리학적 과정에서 필수적인 역할을 합니다.


유출 수송체의 주요 특징과 기능

 


기질 특이성

유출 수송체는 약물, 독소, 이온 또는 기타 분자와 같은 특정 기질에 특이적입니다. 각 수송체는 특정 물질을 인식하고 배출하도록 설계되었습니다.


세포 위치

유출 수송체는 일반적으로 세포막에 내장되어 있지만 일부는 세포 내막에서 발견될 수 있습니다. 이들의 위치는 운반하는 물질과 세포 내 역할에 따라 달라집니다.


에너지 요구량

많은 유출 수송체는 기능을 수행하기 위해 에너지가 필요합니다. 이들은 종종 ATP(아데노신 삼인산)를 에너지원으로 사용하여 농도 구배에 따라 물질을 능동적으로 펌프질합니다. 이는 물질을 세포로 가져오는 유입 수송체와는 대조적입니다.


해독: 

유출 수송체의 주요 역할 중 하나는 독성 화합물로부터 세포를 보호하는 것입니다. 예를 들어 박테리아에서 이러한 수송체는 항생제를 배출하여 박테리아가 약물에 내성을 갖도록 만들 수 있습니다. 인간 세포에서 유출 수송체는 약물이나 이종 생물체를 배출하여 독성 효과를 줄일 수 있습니다.


약물 내성

유출 수송체는 암세포의 다제내성에 관여합니다. 유출 수송체는 암세포에서 화학 치료제를 배출하여 치료 효과를 감소시킬 수 있습니다.


생리적 조절: 

세포의 내부 및 외부 환경의 다양한 신호 또는 변화에 반응하여 유출 수송체의 활성을 조절할 수 있습니다. 이를 통해 세포는 변화하는 조건에 적응할 수 있습니다.


임상적 중요성: 

일부 병원체와 암세포에서 유출 수송체의 과발현은 약물 내성을 유발하기 때문에 심각한 임상적 문제가 될 수 있습니다. 연구자와 제약 회사는 약물 내성을 극복하기 위한 전략을 개발하기 위해 이러한 수송체를 적극적으로 연구하고 있습니다.


well-Known efflux transporters 


P-당단백질(P-gp, ABCB1): 

인간에게서 발견되는 P당단백질은 약물 내성에 관여하며 세포에서 다양한 약물을 배출하는 역할을 합니다.

다제내성 관련 단백질(MRP): 약물 및 공액 대사산물을 포함한 다양한 유기 음이온을 운반할 수 있는 인체 내 유출 수송체 계열입니다.

박테리아 유출 펌프: 박테리아 세포에는 종종 항생제를 배출할 수 있는 유출 펌프가 있어 박테리아가 생존하고 항생제 내성을 개발할 수 있습니다.