first pass effect

약물의 경로와 흡수 과정:

약물은 체내로 들어가기 위해 경구(oral) 경로로 소장에서 섭취됩니다. 그러나 약이 소장에서 장 상피세포를 통과하고 간문맥을 통해 간으로 들어가기 전까지, 아직은 전신으로 흡수되었다고 보기 어렵습니다.

약물은 소장에서 장 상피세포를 통과하면서 일부가 소장 내부의 소화액이나 장내세균에 의해 분해되거나 용해될 수 있습니다.

다음으로, 약물은 장 상피세포를 통과할 때 일부가 장 상피세포 내에서 대사되는데, 이 대사는 주로 CYP3A4와 같은 효소에 의해 일어납니다.

마지막으로, 약물은 간에서 다양한 효소계에 의해 대사되거나 담즙을 통해 배설됩니다.

 

초회통과효과(first pass effect):

약물이 이러한 경로를 통과하면서 각 단계에서 일부가 제거됩니다. 이 세 관문(위장관 속, 장 상피세포, 간)을 통과하면서 약물이 전신순환혈로 흡수되기 전에 제거되는 현상을 "초회통과효과" 라고 합니다.

따라서, 전신으로 흡수되는 약물의 분율(F, 생체이용률 또는 bioavailability)은 Fa(소화액이나 장내세균에 의한 흡수 분율), Fg(장 상피세포 내 대사 분율), 그리고 Fh(간에서의 대사 및 배설 후 남은 분율)의 곱으로 계산됩니다.

이 개념은 약물의 생체 이용 가능성을 결정하는 중요한 요소 중 하나이며, 약물의 효과와 용량 조절에 영향을 미칩니다.

초회통과효과는 약물이 경구 경로로 투여될 때 특히 중요하며, 이 현상을 이해하고 고려하는 것은 약물 효과를 예측하고 적절한 용량을 설정하는 데 도움이 됩니다.